TABLETTER, filmdrasjerte 10 mg og 20 mg: Hver tablett inneh.: Lerkanidipinhydroklorid 10 mg, resp. 20 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Mild til moderat essensiell hypertensjon hos voksne.

Dosering

Anbefalt dose er 10 mg 1 gang daglig. Dosen kan økes til 20 mg, avhengig av individuell respons. Doseøkning bør skje gradvis da det kan inntil 2 uker før maks. antihypertensiv effekt er oppnådd. Hvis monoterapi ikke gir tilfredsstillende effekt kan preparatet kombineres med betablokker, diuretikum eller ACE-hemmer. Ettersom dose-responskurven er bratt med et platå ved doser mellom 20-30 mg, er det usannsynlig at effekten økes ved høyere doser. Derimot kan bivirkningsfrekvensen tilta.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt lever-​/​nyrefunksjon: Ved lett til moderat nedsatt lever- eller nyrefunksjon bør forsiktighet utvises ved behandlingsstart. Selv om anbefalt daglig dose på 10 mg vanligvis kan tolereres av disse pasientene, bør doseøkning til 20 mg daglig skje med forsiktighet. Antihypertensiv effekt kan bli forsterket ved nedsatt leverfunksjon. Dosejustering bør derfor vurderes. Kontraindisert ved alvorlig nedsatt lever- eller nyrefunksjon (GRF <30 ml​/​minutt), inkl. hos pasienter på dialyse.
  • Barn og ungdom <18 år: Bruk anbefales ikke. Data vedrørende sikkerhet og effekt mangler.
  • Eldre: Forsiktighet bør utvises ved behandlingsstart.
Administrering Dosen bør helst tas om morgenen. Tas minst 15 minutter før mat. Inntak av grapefrukt​/​grapefruktjuice skal unngås. Bør svelges hele med vann. Tabletter 10 mg: Kan deles (delestrek), men kun for å lette svelging, ikke for å dele i like doser. Tabletter 20 mg: Kan deles i like doser (delestrek).

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Venstre ventrikkel-obstruksjon. Ubehandlet kongestiv hjertesvikt. Ustabil angina pectoris eller nylig (<1 måned) hjerteinfarkt. Alvorlig nedsatt leverfunksjon. Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (GFR <30 ml/minutt) inkl. pasienter som gjennomgår hemodialyse. Samtidig administrering av sterke CYP3A4-hemmere, ciklosporin, grapefrukt eller grapefruktjuice.

Forsiktighetsregler

Syk sinus-syndrom: Bør brukes med forsiktighet hos pasienter med syk sinus-syndrom (som ikke har pacemaker). Venstre ventrikkel-dysfunksjon: Forsiktighet skal utvises ved nedsatt venstrekammerfunksjon. Iskemisk hjertesykdom: Forsiktighet skal utvises ved iskemisk hjertesykdom. Noen dihydropyridiner kan i sjeldne tilfeller gi prekordial smerte eller angina pectoris. Pasienter med angina pectoris kan i svært sjeldne tilfeller få attakker med økt frekvens, varighet eller alvorlighetsgrad. Isolerte tilfeller av hjerteinfarkt er sett. Nedsatt lever-​/​nyrefunksjon: Se Dosering. Peritonealdialyse: Lerkanidipin er forbundet med utvikling av uklarheter i peritonealt dialysat, hvilket skyldes økt konsentrasjon av triglyserider i peritonealvæsken. Det er viktig å kjenne til dette da uklart dialysat feilaktig kan oppfattes som infeksiøs peritonitt med påfølgende unødvendig sykehusinnleggelse og bruk av antibiotika. Hjelpestoffer: Inneholder laktose og bør ikke brukes ved galaktoseintoleranse, total laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. tablett, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Liten påvirkning på evnen til å kjøre bil eller betjene maskiner. Forsiktighet bør imidlertid utvises, da svimmelhet, asteni, tretthet og i sjeldne tilfeller somnolens kan forekomme.

Interaksjoner

Kan kombineres med diuretika og ACE-hemmere. Kan trygt gis med betablokkere, men dosejustering kan være nødvendig. Laveste dose lerkanidipin opptitreres til tilfredsstillende effekt. Kontraindisert: Kombinasjon med CYP3A4-hemmere, ciklosporin, grapefrukt eller grapefruktjuice. Samtidig bruk anbefales ikke: Kombinasjon med CYP3A4-induktorer som antiepileptika og rifampicin bør gjøres med forsiktighet, da antihypertensiv effekt kan reduseres, og blodtrykket bør kontrolleres oftere enn normalt. Alkohol bør unngås da antihypertensiv effekt kan forsterkes. Forsiktighetsregler, inkl. dosejusteringer: Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk med andre CYP3A4-substrater, klasse III-antiarytmika samt kinidin og sotalol. Pasienter som får samtidig behandling med digoksin bør følges nøye mht. kliniske tegn på digoksintoksisitet. Det bør utvises forsiktighet ved samtidig administrering av >800 mg cimetidin da antihypertensiv effekt kan øke. Ved samtidig bruk med simvastatin bør lerkanidipin administreres om morgenen og simvastatin om kvelden. Økt hypotensiv effekt ved samtidig bruk med andre legemidler som reduserer blodtrykket, som alfablokkere, TCA og antipsykotika. Samtidig bruk av kortikosteroider kan redusere antihypertensiv effekt.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetData mangler. Teratogene effekter er sett med andre dihydropyridinforbindelser hos dyr. Dyrestudier viser reproduksjonstoksiske effekter (økt pre- og postimplantasjonstap, økt forekomst av dystokier). Bruk anbefales ikke under graviditet eller til kvinner i fertil alder som ikke bruker prevensjon.
AmmingOvergang i morsmelk er ukjent. En risiko for nyfødte​/​spedbarn som ammes kan ikke utelukkes. Skal ikke brukes under amming.
FertilitetData mangler. Reversible biokjemiske forandringer i hodet til spermatozoa som kan hemme befruktningen, er rapportert ved behandling med kalsiumblokkere. I tilfeller hvor gjentatt in vitro fertilisering ikke lykkes og man ikke finner annen forklaring, bør denne muligheten vurderes.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning

SymptomerKraftig perifer vasodilatasjon med markert hypotensjon og reflekstakykardi. Vanligst er hypotensjon, svimmelhet, hodepine og palpitasjoner. Svært høye doser kan gi bradykardi og negativ inotrop effekt.
BehandlingSignifikant hypotensjon krever hyppig overvåkning av hjerte- og respirasjonsfunksjon, heving av ekstremiteter og kontroll av sirkulerende væskevolum og utskilt urinvolum. Kardiovaskulær status bør overvåkes. Atropin.

Egenskaper og miljø

KlassifiseringDihydropyridinderivat. Lipofil, karselektiv kalsiumantagonist med lang virketid.
VirkningsmekanismeVirker direkte relakserende på glatt muskulatur i blodkar slik at den totale perifere karmotstand reduseres. Vasodilatasjonen skjer gradvis slik at det er liten fare for akutt hypotensjon med reflekstakykardi.
AbsorpsjonFullstendig. Tmax: Ca. 11/2-3 timer. Biotilgjengeligheten er lav som en følge av høy førstepassasjemetabolisme. Peroral tilgjengelighet øker firedobbelt ved inntak opp til 2 timer etter et fettrikt måltid. Bør derfor tas før måltider.
Proteinbinding>98%.
FordelingPga. sin høye lipidløselighet akkumuleres lerkanidipin i cellemembranens lipidlag og danner et depot. Fra depotene frigis lerkanidipin langsomt og gir en tilfredsstillende 24 timers kontroll av blodtrykket ved engangsdosering.
Halveringstid8-10 timer.
MetabolismeI stor grad av CYP3A4.
UtskillelseCa. 50% via urinen.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot lys.

 

Pakninger, priser og refusjon

Zanidip, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon Pris (kr) R.gr.
10 mg 98 stk. (blister)
446780

Blå resept

410,90 (trinnpris 112,20) C
20 mg 98 stk. (blister)
479365

Blå resept

537,10 (trinnpris 155,90) C

Medisinbytte

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https:​/​/dmp.no​/​offentlig-finansiering​/​medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp


SPC (preparatomtale)

Zanidip TABLETTER, filmdrasjerte 10 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Zanidip TABLETTER, filmdrasjerte 20 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

12.08.2021


Sist endret: 01.12.2023
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)