Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.

Rezolsta

Janssen (Janssen-Cilag AS)


Proteasehemmer, antiviralt middel.

J05A R14 (Darunavir, Kobicistat)



Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

TABLETTER, filmdrasjerte 800 mg/150 mg: Hver tablett inneh.: Darunavir (som etanolat) 800 mg, kobicistat 150 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Rødt og sort jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


Indikasjoner

Indisert i kombinasjon med andre antiretrovirale legemidler til behandling av humant immunsviktvirus-1 (hiv-1)-infeksjon hos voksne og ungdom (≥12 år, som veier ≥40 kg). Genotypetesting bør veilede bruken.
Norsk legemiddelhåndbok: Hiv‑infeksjon og aids
De regionale helseforetakenes anbefalinger

Humant immunsviktvirus (hiv)

Lenke til helseforetakenes anbefalinger betyr ikke at det er inngått en avtale om bruk av legemidlet, men at legemidlet står nevnt i anbefalingen. Avtaleteksten bør konsulteres før forskrivning.


Dosering

Behandling bør igangsettes av helsepersonell som har erfaring med behandling av hiv-infeksjon.
ART-naive pasienter
Anbefalt dose er 1 tablett 1 gang daglig, tatt sammen med mat.
ART-erfarne pasienter
1 tablett 1 gang daglig, tatt sammen med mat. Kan brukes hos pasienter med tidligere eksponering av antiretrovirale legemidler uten darunavirresistensrelaterte mutasjoner (DRV-RAMs)1 og med plasma hiv-1 RNA <100 000 kopier​/​ml og CD4+ celletall ≥100 × 106 celler​/​liter. Hos alle andre ART-erfarne pasienter eller hvis hiv-1-genotypetesting ikke er tilgjengelig, er bruk av preparatet ikke egnet, og et annet antiretroviralt regime bør brukes. 1DRV-RAMs: V11I, V32I, L33F, I47V, I50V, I54M, I54L, T74P, L76V, I84V, L89V.
Glemt dose​/​Oppkast Hvis glemt dose oppdages innen 12 timer etter vanlig doseringstidspunkt, tas den forskrevne dosen sammen med mat så snart som mulig. Hvis glemt dose oppdages senere enn 12 timer etter vanlig doseringstidspunkt, bør glemte dose ikke tas, og det vanlige doseringsregimet fortsettes. Ved oppkast innen 4 timer etter inntak tas en ny dose sammen med mat så snart som mulig. Ved oppkast senere enn 4 timer etter inntak fortsettes det vanlige doseringsregimet.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Farmakokinetiske data mangler. Ingen dosejustering, men forsiktighet anbefales ved lett (Child-Pugh A) eller moderat (Child-Pugh B) nedsatt leverfunksjon. Skal ikke brukes ved alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C).
  • Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig. Kobicistat reduserer ClCR. Behandling skal ikke innledes ved ClCR <70 ml/minutt dersom et legemiddel som gis samtidig krever dosejustering basert på ClCR. Preparatet er ikke undersøkt hos dialysepasienter, og doseanbefaling kan ikke gis.
  • Barn og ungdom: Ingen tilgjengelige data for barn 3-11 år, eller vekt <40 kg. Bør av sikkerhetshensyn ikke brukes til barn <3 år.
  • Eldre >65 år: Begrenset informasjon, skal brukes med forsiktighet.
  • Graviditet og postpartum: Se Graviditet, amming og fertilitet.
Administrering Skal tas med mat. Tabletten bør tas innen 30 minutter etter et avsluttet måltid. Skal svelges hele. Ved svelgeproblemer kan tabletten deles i to med en tablettdeler, og inntas i sin helhet umiddelbart etter deling.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh C). Samtidig bruk av sterke CYP3A‑induktorer, som legemidlene nedenfor, pga. faren for tap av terapeutisk effekt: Karbamazepin, fenobarbital, fenytoin, rifampicin, lopinavir​/​ritonavir, johannesurt (prikkperikum). Samtidig bruk av legemidler som de som er nedenfor pga. faren for alvorlige og​/​eller livstruende bivirkninger: Alfuzosin, amiodaron, bepridil, dronedaron, ivabradin, kinidin, ranolazin, astemizol, terfenadin, kolkisin, rifampicin, ergotderivater, cisaprid, dapoksetin, domperidon, naloksegol, lurasidon, pimozid, kvetiapin, sertindol, elbasvir​/​grazoprevir, triazolam, midazolam administrert oralt, sildenafil, avanafil, simvastatin, lovastatin, lomitapid, tikagrelor.

Forsiktighetsregler

Regelmessig vurdering av virologisk respons anbefales. Resistenstesting bør foretas ved manglende eller tap av virologisk respons. ART-erfarne pasienter: Preparatet bør ikke brukes hos behandlingserfarne pasienter med >1 (DRV-RAM) eller hiv-1 RNA ≥100 000 kopier​/​ml eller CD4+ celletall <100 × 106 celler​/​liter. Kombinasjon med annen optimalisert bakgrunnsbehandling (OBR) enn ≥2 NRTI er ikke undersøkt. Begrensede data er tilgjengelige for pasienter med andre hiv-1-typer enn B. Graviditet: Se Graviditet, amming og fertilitet. Eldre: Økt forekomst av nedsatt leverfunksjon og annen samtidig sykdom bør tas i betraktning. Alvorlige hudreaksjoner: Alvorlige hudreaksjoner som DRESS (legemiddelutslett med eosinofili og systemiske symptomer), Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse og akutt generalisert eksantematøs pustulose er rapportert. Seponer preparatet omgående ved tegn eller symptomer på alvorlige hudreaksjoner (som bl.a. kan omfatte, men er ikke begrenset til, alvorlig utslett eller utslett med feber, generell sykdomsfølelse, tretthet, muskel- eller leddsmerter, blemmer, munnsår, konjunktivitt, hepatitt og​/​eller eosinofili). Sulfonamidallergi: Darunavir inneholder en sulfonamidgruppe, og bør brukes med forsiktighet ved kjent sulfonamidallergi. Levertoksisitet: Legemiddelindusert hepatitt (f.eks. akutt hepatitt, cytolytisk hepatitt) er rapportert med darunavir​/​ritonavir. Pasienter med underliggende nedsatt leverfunksjon, inkl. kronisk aktiv hepatitt B eller C, har økt risiko for leverfunksjonsforstyrrelser, inkl. alvorlige og potensielt fatale leverbivirkninger. I tilfeller der hepatitt B eller C også behandles med antivirale midler, bør relevant informasjon for disse legemidlene konsulteres. Pasienten bør ta relevante laboratorieprøver før oppstart, og overvåkes under behandling. Hyppigere ASAT/ALAT-måling bør vurderes hos pasienter med underliggende kronisk hepatitt, cirrhose eller transaminaseøkning før behandlingsstart, spesielt de første månedene med behandling. Ved holdepunkter for ny eller forverret nedsatt leverfunksjon (inkl. klinisk signifikant leverenzymøkning og​/​eller symptomer som tretthet, anoreksi, kvalme, gulsott, mørk urin, øm lever, hepatomegali), bør midlertidig eller permanent seponering vurderes omgående. Nedsatt leverfunksjon: Se Spesielle pasientgrupper under Dosering og Kontraindikasjoner. Nedsatt nyrefunksjon: Se Spesielle pasientgrupper under Dosering. Pasienter med hemofili: Økt blødning er rapportert, inkl. spontane hudhematomer og hemartrose hos proteasehemmer-behandlede pasienter med hemofili type A og B. Hos noen pasienter ble det gitt ekstra faktor VIII. Hos mer enn halvparten av de rapporterte tilfellene fortsatte behandling med proteasehemmer, eller behandling ble reintrodusert hvis den var avbrutt. Pasienter med hemofili bør gjøres oppmerksomme på faren for økt blødning. Vekt og metabolske parametre: Vektøkning og en økning i lipid- og glukosenivåene i blodet kan forekomme under antiretroviral behandling. For monitorering av lipidnivåer og glukose i blodet, vises det til etablerte retningslinjer for hiv-behandling. Lipidforstyrrelser skal behandles slik det anses klinisk hensiktsmessig. Osteonekrose: Tilfeller av osteonekrose er rapportert, særlig hos pasienter med fremskreden hiv-sykdom og​/​eller langsiktig eksponering for kombinert antiretroviral behandling (CART). Etiologien anses å være multifaktoriell (inkl. kortikosteroidbruk, alkoholforbruk, alvorlig immunsuppresjon og høyere kroppsmasseindeks). Pasienten bør rådes til å søke medisinsk hjelp ved verkende og smertefulle ledd, stive ledd, eller ved vanskeligheter med å bevege seg. Immunrekonstitusjonssyndrom: Hos hiv-smittede med alvorlig immunsvikt som skal begynne med CART, kan en inflammatorisk reaksjon på asymptomatiske eller gjenværende opportunistiske patogener oppstå og føre til alvorlige kliniske tilstander, eller forverring av symptomer. Slike reaksjoner er typisk observert innen de første ukene eller månedene etter igangsetting av CART. Relevante eksempler er cytomegalovirusretinitt, generaliserte og​/​eller fokale mykobakterielle infeksjoner og pneumoni forårsaket av Pneumocystis jirovecii (Pneumocystis carinii). Ethvert symptom på betennelse bør undersøkes, og behandling igangsettes om nødvendig. Det er i tillegg observert reaktivering av herpes simplex og herpes zoster med darunavir gitt samtidig med lav dose ritonavir. Autoimmune sykdommer (som Graves sykdom og autoimmun hepatitt) er også rapportert i forbindelse med immun reaktivering. Tidspunktet for når disse hendelsene inntreffer er imidlertid mer variabelt, og kan oppstå flere måneder etter behandlingsstart. Hjelpestoffer: Inneholder <1 mmol (23 mg) natrium pr. tablett, og er så godt som natriumfritt. Bilkjøring og bruk av maskiner: Svimmelhet er rapportert og dette bør tas i betraktning når pasientens evne til å kjøre bil eller bruke maskiner skal vurderes.

Interaksjoner

Gå til interaksjonssøk

Se SPC for mer detaljert informasjon om interaksjoner. Legemidler som kan påvirkes av darunavir​/​kobicistat: Darunavir er en CYP3A-hemmer, en svak CYP2D6-hemmer og en P-gp-hemmer. Kobicistat er en CYP3A-hemmer og en svak CYP2D6-hemmer. Kobicistat hemmer transportproteinene P-gp, BCRP, MATE1, OATP1B1 og OATP1B3. Samtidig bruk av darunavir​/​kobicistat og legemidler som hovedsakelig metaboliseres av CYP3A eller transporteres av P‑gp, BCRP, MATE1, OATP1B1 eller OATP1B3, kan føre til økt systemisk eksponering av disse legemidlene, og øke eller forlenge deres terapeutiske effekt og bivirkninger. Preparatet skal ikke kombineres med legemidler med smalt terapeutisk vindu og med sterkt CYP3A-avhengig clearance. Darunavir binder seg hovedsakelig til α1-syreglykoprotein. Denne proteinbindingen er konsentrasjonsavhengig. Darunavir kan derfor muligens fortrenge legemidler som er sterkt bundet til α1-syreglykoprotein. Samtidig bruk av legemidler med aktive metabolitter dannet via CYP3A kan gi redusert plasmakonsentrasjon av de aktive metabolittene, og tap av terapeutisk effekt (se nedenfor). Legemidler som påvirker darunavir-​/​kobicistateksponering: Darunavir og kobicistat metaboliseres av CYP3A. Legemidler som induserer CYP3A-aktivitet kan øke clearance av darunavir og kobicistat og gi lavere plasmakonsentrasjon. Samtidig bruk av CYP3A-hemmere kan senke clearance av darunavir og kobicistat, og gi økt plasmakonsentrasjon. Interaksjonsoversikten under er ikke fullstendig. Preparatomtalen for hver legemiddelsubstans som gis samtidig med Rezolsta bør derfor konsulteres for informasjon relatert til metabolisme, interaksjonsveier, potensiell risiko og spesifikke forholdsregler for samtidig bruk. Samtidig bruk med følgende legemidler er kontraindisert: Amiodaron, bepridil, dronedaron, ivabradin, kinidin, ranolazin, dabigatraneteksilat, edoksaban, tikagrelor, johannesurt (prikkperikum), domperidon, rifampicin, lurasidon, pimozid, kvetiapin, sertindol, simvastatin, avanafil, sildenafil (til behandling av pulmonal arteriell hypertensjon), oral midazolam, oral triazolam, elbasvir​/​grazoprevir, alfuzoin, lomitapid, naloksegol, dapoksetin. Samtidig bruk av følgende legemidler anbefales ikke: Efavirenz, etravirin, nevirapin, antikoagulantia (dvs. apiksaban, rivaroksaban, klopidogrel), bosentan, glekaprevir​/​pibrentasvir, everolimus, salmeterol. Orale prevensjonsmidler (alternative prevensjonsformer bør vurderes). Legemidler eller regimer som inneholder ritonavir eller kobicistat. Legemidler som inneholder darunavir eller kobicistat. Andre antiretrovirale midler som krever farmakoforsterkning da doseringsanbefalinger ikke er fastslått. Samtidig bruk med følgende legemidler kan brukes uten dosejustering: Dolutegravir, raltegravir, didanosin, tenofovirdisoproksil, NRTI-preparater (dvs. emtricitabin, lamivudin, stavudin og zidovudin), riliprivin, antacida (cimetidin, famotidin, nizatidin, ranitidin), protonpumpehemmere (dvs. dekslansoprazol, esomeprazol, lansoprazol, omeprazol, pantoprazol, rabeprazol). Samtidig bruk med følgende legemidler kan brukes med forholdsregler: Didanosin: Ved samtidig bruk skal didanosin gis på tom mage 1 time før eller 2 timer etter Rezolsta (som tas med mat). Tenofovirdisoproksil: Monitorering av nyrefunksjon kan være indisert ved samtidig bruk med tenofovirdisoproksil, særlig hos pasienter med underliggende systemisk eller renal sykdom, eller hos pasienter som tar nefrotoksiske midler. Emtricitabin​/​tenofoviralafenamid: Anbefalt dose er 200/10 mg 1 gang daglig ved bruk sammen med Rezolsta. Maraviroc: Anbefalte dose maraviroc er 150 mg 2 ganger daglig. Alfentanil: Kan kreve reduksjon av alfentanildosen og krever overvåkning av risiko for langvarig eller forsinket respirasjonshemming. Antiarytmika (dvs. disopyramid, flekainid, lidokain, meksiletin, propafenon): Forsiktighet er påkrevd og overvåkning av terapeutisk konsentrasjon anbefales. Digoksin: Lavest mulig startdose digoksin. Digoksindosen bør titreres forsiktig, mens pasientens totale kliniske tilstand vurderes. Klaritromycin: Forsiktighet bør utvises. Nedsatt nyrefunksjon kan kreve dosejustering. Warfarin: INR bør monitoreres. Paroksetin, sertralin, amitriptylin, desipramin, imipramin, nortriptylin, trazodon: Klinisk monitorering anbefales, dosejustering kan være nødvendig. Klonazepam: Klinisk monitorering anbefales. Metformin: Tett oppfølging anbefales. Klotrimazol, flukonazol, itrakonazol, isavukonazol, posakonazol, vorikonazol: Forsiktighet utvises, overvåkning anbefales. Daglig itrakonazoldose bør ikke overstige 200 mg. Vorikonazol bør ikke kombineres, bortsett fra etter begrunnet nytte-​/​risikovurdering. Kolkisin: Dosereduksjon eller avbrudd i kolkisinbehandlingen anbefales ved normal nyre- og leverfunksjon. Kontraindisert ved nedsatt nyre- eller leverfunksjon. Artemeter​/​lumefantrin: Kan brukes uten dosejustering, men pga. økning av lumefantrineksponeringen bør kombinasjonen brukes med forsiktighet. Rifabutin, rifapentin: Anbefales ikke. Om nødvendig er anbefalt dose rifabutin 150 mg 3 ganger i uken. Økt monitorering av rifabutinrelaterte bivirkninger, inkl. nøytropeni og uveitt, er påkrevd, pga. forventet økt rifabutineksponering. Det bør tas hensyn til offisielle retningslinjer om riktig behandling av tuberkulose hos hiv-smittede. Dasatinib, nilotinib, vinblastin, vinkristin, everolimus, irinotekan: Forsiktighet bør utvises. Samtidig bruk av everolimus eller irinotekan anbefales ikke. Perfenazin, risperidon, tioridazin: Klinisk overvåkning og dosereduksjon anbefales. Karvedilol, metoprolol, timolol: Klinisk overvåkning anbefales, lavere dose bør vurderes. Amlodipin, diltiazem, felodipin, nikardipin, nifedipin, verapamil: Klinisk overvåkning anbefales. Kortikosteroider som primært metaboliseres av CYP3A (inkl. betametason, budesonid, flutikason, mometason, prednison, triamcinolon): Samtidig bruk av Rezolsta og kortikosteroider (alle administreringsveier) som metaboliseres av CYP3A kan øke risikoen for systemiske kortikosteroideffekter, inkl. Cushings syndrom og binyrebarksuppresjon. Samtidig bruk av kortikosteroider som metaboliseres av CYP3A anbefales ikke, med mindre potensiell fordel oppveier risikoen. I slike tilfeller skal pasienten overvåkes for systemiske kortikosteroideffekter. Alternative kortikosteroider som er mindre avhengige av CYP3A-metabolisme, f.eks. beklometason, bør vurderes, spesielt ved langtidsbruk. Deksametason: Systemisk deksametason skal brukes med forsiktighet. Atorvastatin, fluvastatin, pitavastatin, pravastatin, rosuvastatin: Myopati kan opptre. Monitorering anbefales, start med laveste dose og titrer opp. Ciklosporin, sirolimus, takrolimus: Terapeutisk monitorering må utføres. Buprenorfin​/​norbuprenorfin: Dosejustering av buprenorfin er muligens ikke nødvendig, men grundig klinisk overvåkning for tegn på opioidtoksisitet anbefales. Metadon: Klinisk overvåkning anbefales, det kan bli nødvendig å justere vedlikeholdsbehandlingen hos enkelte pasienter. Fentanyl, oksykodon, tramadol: Klinisk overvåkning anbefales. Drospirenon (3 mg 1 gang daglig), etinyløstradiol (0,02 mg 1 gang daglig): Alternativ prevensjon eller tilleggsprevensjon anbefales når østrogenbasert prevensjon gis samtidig med Rezolsta. Ved hormonsubstitusjonsbehandling bør pasienten følges klinisk for tegn på østrogenmangel. Ved samtidig bruk av drospirenon anbefales klinisk monitorering pga. muligheten for hyperkalemi. Sildenafil, vardenafil, tadalafil: Sildenafil gitt som enkeltdose bør ikke overstige 25 mg i løpet av 48 timer, vardenafil gitt som enkeltdose bør ikke overstige 2,5 mg i løpet av 72 timer, og tadalafil gitt som enkeltdose bør ikke overstige 10 mg i løpet av 72 timer. Tadalafil til behandling av pulmonal arteriell hypertensjon anbefales ikke. Buspiron, klorazepat, diazepam, estazolam, flurazepam, midazolam (parenteral), zolpidem: Klinisk overvåkning anbefales og dosereduksjon bør vurderes. Forsiktighet utvises ved bruk av parenteral midazolam; bruk bør skje på intensivavdeling eller lignende med tett klinisk overvåkning og egnet medisinsk behandling. Dosejustering bør vurderes, særlig ved >1 dose. Fesoterodin, solifenacin: Brukes med forsiktighet. Monitorer for bivirkninger av fesoterodin og solifenacin. Dosereduksjon av fesoterodin eller solifenacin kan være nødvendig.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetUtilstrekkelige data fra gravide. Dyrestudier indikerer ingen direkte skadelige effekter på svangerskapsforløp, embryo​/​fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling. Behandling under graviditet i 2. og 3. trimester medfører lav darunavireksponering, med en reduksjon på ca. 90% i Cmin-nivå. Kobicistatnivået faller og gir ikke nødvendigvis tilstrekkelig forsterkning. Den betydelige reduksjonen i darunavireksponering kan medføre virologisk svikt og være forbundet med økt risiko for behandlingssvikt og økt risiko for hiv-overføring til barnet. Behandling skal derfor ikke startes under graviditet, og kvinner som blir gravide under behandling skal bytte til et alternativt regime. Darunavir gitt med en lav dose ritonavir kan vurderes som et alternativ.
AmmingDet er ukjent om darunavir eller kobicistat utskilles i human morsmelk. Rottestudier har vist at darunavir utskilles i melk og var toksisk hos avkom ved høye nivåer (1000 mg/kg​/​dag). Dyrestudier har vist at kobicistat utskilles i melk. Kvinner bør instrueres til å ikke amme under Rezolstabehandling, pga. risiko for bivirkninger hos diende spedbarn. For å unngå at spedbarnet smittes av hiv anbefales det at hiv-smittede kvinner ikke ammer.
FertilitetIngen humane fertilitetsdata er tilgjengelige. Basert på dyrestudier forventes ingen effekt på fertilitet.

 

Bivirkninger

Gå til bivirkningssøk

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning

Begrenset erfaring med akutt overdosering. Enkeltdoser opptil 3200 mg darunavir som mikstur alene og opptil 1600 mg av tablettformuleringen av darunavir kombinert med ritonavir, er administrert til friske uten bivirkninger.
BehandlingGenerelle støttetiltak, inkl. monitorering av vitale tegn og observasjon av klinisk status. Da darunavir og kobicistat er sterkt proteinbundne, er det usannsynlig at dialyse kan fjerne virkestoffene i vesentlig grad.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeDarunavir hemmer den dimeriserende og den katalytiske aktiviteten av hiv‑1-protease (KD på 4,5 × 10-12M). Den hemmer selektivt spaltning av hiv‑kodede Gag‑Pol-polyproteiner hos virusinfiserte celler, og forhindrer derved dannelse av modne infeksiøse viruspartikler. Kobicistat er en mekanismebasert hemmer av CYP3A. Kobicistats hemming av CYP3A-mediert metabolisme øker systemisk eksponering av CYP3A-substrater, som darunavir, hvor biotilgjengeligheten er begrenset og halveringstiden redusert pga. CYP3A-avhengig metabolisme.
AbsorpsjonDarunavir: Absolutt oral biotilgjengelighet av en enkeltdose på 600 mg darunavir er ca. 37%. Cmax av darunavir i nærvær av kobicistat nås vanligvis innen 3-4,5 timer. Cmax av kobicistat ved inntak av Rezolsta nås etter 2-5 timer. Ved samtidig matinntak er relativ eksponering av darunavir 1,7 × høyere sammenlignet med inntak uten mat.
ProteinbindingCa. 95% av darunavir er bundet til plasmaprotein, hovedsakelig α1-syreglykoprotein. 97-98% av kobicistat er bundet til plasmaprotein, og gjennomsnittlig plasma til blod-legemiddelkonsentrasjonsforhold er ca. 2.
HalveringstidTerminal eliminasjons t1/2 for darunavir er ca. 15 timer tatt sammen med ritonavir. Median terminal plasma t1/2 for kobicistat etter inntak av Rezolsta er ca. 3-4 timer.
MetabolismeDarunavir: Hovedsakelig i lever, nesten utelukkende av CYP3A4. Minst 3 oksidative darunavirmetabolitter er identifisert; alle med aktivitet minst 10 × mindre enn darunavir. Kobicistat: Hovedsakelig i lever, via CYP3A (hoved)- og CYP2D6 (i liten grad)-mediert oksidasjon, og gjennomgår ikke glukuronidering.
UtskillelseUomdannet darunavir ca. 41,2% i feces og ca. 7,7% i urin. Kobicistat: 86% og 8,2% er gjenfunnet i hhv. feces og urin.

Oppbevaring og holdbarhet

Holdbarhet etter åpning av boksen: 6 uker.

 

Pakninger, priser og refusjon

Rezolsta, TABLETTER, filmdrasjerte:

Styrke Pakning
Varenr.		 Refusjon Pris (kr) R.gr.
800 mg/150 mg 30 stk.
141015

H-resept

 5 352,00 C

SPC (preparatomtale)

Rezolsta TABLETTER, filmdrasjerte 800 mg/150 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

11/2022


Sist endret: 13.12.2022
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)