Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.

Orladeyo

BioCryst


Middel mot hereditært angioødem, kallikreinhemmer.

B06A C06 (Berotralstat)



Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

KAPSLER, harde 150 mg: Hver kapsel inneh.: Berotralstat 150 mg (som dihydroklorid), hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171), indigokarmin (E 132), svart og rødt jernoksid (E 172).


Indikasjoner

Voksne og ungdom ≥12 år: Rutinemessig forebygging av tilbakevendende anfall av hereditært angioødem (HAE).
De regionale helseforetakenes anbefalinger

Hereditært angioødem (HAE)

Lenke til helseforetakenes anbefalinger betyr ikke at det er inngått en avtale om bruk av legemidlet, men at legemidlet står nevnt i anbefalingen. Avtaleteksten bør konsulteres før forskrivning.


Dosering

Voksne og ungdom ≥12 år med vekt ≥40 kg
1 kapsel daglig.
Glemt dose Tas så fort som mulig uten å overskride 1 dose pr. dag.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett nedsatt leverfunksjon. Bruk ved moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon (Child-Pugh B eller C) bør unngås.
  • Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett eller moderat nedsatt nyrefunksjon. Bruk ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon bør unngås. Hvis det er nødvendig med behandling skal passende overvåkning (f.eks. EKG) vurderes. Ingen kliniske data ved terminal nyresykdom (ESRD) som krever hemodialyse, og bruk bør unngås ved ESRD.
  • Barn <12 år: Sikkerhet og effekt ikke fastslått. Ingen data.
  • Eldre >65 år: Ingen dosejustering nødvendig.
Administrering Kan tas når som helst på dagen. Tas med mat.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Generelt: Preparatet er ikke indisert for behandling av akutte HAE-anfall. Individuell behandling må igangsettes med en godkjent akuttmedisin. Kliniske data for bruk hos HAE-pasienter med normal C1-esterasehemmeraktivitet (C1-INH) mangler. Data for bruk hos pasienter <40 kg mangler, og bruk skal unngås. QT-forlengelse: En økning i QT-forlengelse kan observeres med høyere konsentrasjoner av berotralstat. Ved moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon kan forlenget QT opptre. Bruk hos disse pasientene skal unngås. Pasienter med alvorlig nedsatt nyrefunksjon kan ha større risiko for forlenget QT, og bruk bør unngås. Hvis det er nødvendig med behandling skal passende overvåkning (f.eks. EKG) vurderes. Det finnes ingen tilgjengelige data om bruk hos pasienter med uavhengige risikofaktorer for QT-forlengelse, f.eks. elektrolyttforstyrrelser, kjent preeksisterende QT-forlengelse (enten ervervet eller familiær), økende alder eller samtidig bruk av andre legemidler som er kjent for å forlenge QT. Bruk hos disse pasientene bør unngås. Hvis det er nødvendig med behandling skal passende overvåkning (f.eks. EKG) vurderes. Økte leverfunksjonstester: Er sett. Brå seponering av androgener umiddelbart før oppstart av berotralstat skal unngås. Bilkjøring og bruk av maskiner: Ingen​/​ubetydelig påvirkning på evnen til å kjøre bil og bruke maskiner.

Interaksjoner

Gå til interaksjonssøk

Berotralstat er et P-gp- og BCRP-substrat. Virkninger av andre legemidler på berotralstat: P-gp- og BCRP-hemmere: Ciklosporin, en P-gp- og BCRP-hemmer, reduserte Cmax av en 150 mg enkeltdose med berotralstat med 7% og økte AUC med 27%. Ingen dosejustering for berotralstat er anbefalt for samtidig bruk med P-gp og BCRP-hemmere. P-gp- og BCRP-induktorer: P-gp- og BCRP-induktorer (f.eks. rifampicin, johannesurt) kan redusere plasmakonsentrasjonen av berotralstat, noe som fører til redusert effekt av berotralstat. Samtidig bruk av P-gp-induktorer anbefales ikke. Virkninger av berotralstat på andre legemidler: P-gp-substrater: Berotralstat er en svak hemmer av P-gp, og øker Cmax og AUC for P-gp-substratet digoksin med hhv. 58% og 48%. Les preparatomtalen for legemidler som er P-gp-substrater, spesielt de med smalt terapeutisk vindu (f.eks. digoksin) eller hvis forskrivningsinformasjonen anbefaler terapeutisk overvåkning (f.eks. dabigatran). Dosejustering kan være nødvendig. Orale prevensjonsmidler: Som en moderat hemmer av CYP3A4 kan berotralstat øke konsentrasjonen av orale prevensjonsmidler som metaboliseres av CYP3A4.

Graviditet, amming og fertilitet

Kvinner i fertil alder må bruke sikker prevensjon under behandling og i minst 1 måned etter siste dose. Anbefales ikke til kvinner i fertil alder som ikke bruker prevensjon.
GraviditetBegrensede data for bruk hos gravide. Dyrestudier er utilstrekkelige mhp. reproduksjonstoksisitet. Anbefales ikke under graviditet.
AmmingUtskilles i melk hos dyr. Risiko for spedbarn som ammes kan ikke utelukkes. Det må tas en beslutning om ammingen skal opphøre eller behandlingen avstås fra, basert på nytte-​/​risikovurdering.
FertilitetDyrestudier har ikke vist effekter på fertilitet.

 

Bivirkninger

Gå til bivirkningssøk

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning

Data mangler.
BehandlingSymptomatisk.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeHemmer plasmakallikrein. Plasmakallikrein er en serinprotease som spalter kininogen med høy molekylvekt (HMWK), noe som frigir bradykinin, en potent vasodilatator, som øker vaskulær permeabilitet. Hos pasienter med HAE som følge av C1-INH-mangel eller -dysfunksjon, er normal regulering av plasmakallikreinaktivitet nedsatt, noe som fører til ukontrollert økning i plasmakallikreinaktivitet og bradykininfrigivelse, som resulterer i HAE-anfall med hevelse (angioødem).
Absorpsjon150 mg 1 gang daglig gir Cmax på 158 ng/ml (variasjonsbredde 110-234 ng​/​ml). Steady state nås innen 6-12 dager.
Proteinbinding99%.
HalveringstidCa. 93 timer (variasjonsbredde 39-152 timer) etter 150 mg enkeltdose.
MetabolismeVia CYP2D6 og CYP3A4.
UtskillelseCa. 9% via urin (3,4% uendret) og 79% via feces (ca. 50% uendret).

 

Pakninger, priser og refusjon

Orladeyo, KAPSLER, harde:

Styrke Pakning
Varenr.		 Refusjon Pris (kr) R.gr.
150 mg 28 stk. (blister)
156408

H-resept

 148 701,30 C

SPC (preparatomtale)

Orladeyo KAPSLER, harde 150 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

09/2024


Sist endret: 14.10.2024
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)