Oracea

Galderma

Lavdosert tetrasyklin.

ATC-nr.: J01A A02

 
  Står ikke på WADAs dopingliste



KAPSLER MED MODIFISERT FRISETTING, harde 40 mg: Hver kapsel inneh.: Doksysyklin (som monohydrat) 40 mg, sukrose 102-150 mg, gelatin, hjelpestoffer. Fargestoff: Allurarød AC (E 129), brilliantblå FCF (E 133), indigokarmin (E 132), gult, rødt og sort jernoksid (E 172), kinolingult (E 104), skjellakk, titandioksid (E 171).


Indikasjoner:

Reduksjon av papulopustuløse lesjoner hos voksne med rosacea i ansiktet.

Dosering:

Voksne og eldre: Daglig dose er 40 mg (1 kapsel). Pasienten bør vurderes etter 6 uker. Dersom ingen effekt sees, bør det vurderes å avbryte behandlingen. I kliniske studier ble pasientene behandlet i 16 uker. Etter avsluttet behandling kom lesjonene tilbake etter 4 uker, og pasienten bør derfor undersøkes etter 4 uker uten behandling.
Barn og ungdom <12 år: Kontraindisert.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Administreres med forsiktighet ved nedsatt leverfunksjon eller ved bruk av potensielt hepatotoksiske legemidler. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering er ikke nødvendig.
Administrering: Tas peroralt om morgenen sammen med tilstrekkelig mengde vann for å redusere risikoen for irritasjon og ulcerasjon i øsofagus. Bør svelges i oppreist eller stående stilling. Bør ikke tas sammen med mat- eller drikkevarer som inneholder kalsium, se Interaksjoner. Kapselen skal svelges hel. Skal ikke tygges.

Kontraindikasjoner:

Overfølsomhet for doksysyklin, andre tetrasykliner eller noen av hjelpestoffene. Spedbarn og barn <12 år. 2. og 3. trimester av graviditeten. Samtidig behandling med perorale retinoider. Pasienter som har eller mistenkes å ha aklorhydri, eller som har hatt operative inngrep som medfører bypass eller som ekskluderer duodenum.

Forsiktighetsregler:

Preparatet inneholder doksysyklin i en konsentrasjon beregnet for å gi antiinflammatoriske plasmanivåer under antimikrobiell konsentrasjon. Skal ikke brukes til behandling av infeksjoner forårsaket av doksysyklinfølsomme organismer (eller organismer som mistenkes å være følsomme). Det er ikke observert oppvekst av opportunistiske mikroorganismer slik som gjærsopp i studier med Oracea, men tetrasyklinbehandling i høyere doser kan gi oppvekst av ikke-følsomme mikroorganismer, inkl. gjærsopp. Det er ikke observert økt hyppighet av vaginal candidiasis i studier med Oracea, men tetrasyklinbehandling i høyere doser kan gi økt hyppighet. Bør brukes med forsiktighet til pasienter predisponert for oppvekst av candidiasis. Ved mistanke om superinfeksjon må nødvendige tiltak igangsettes, inkl. vurdering om seponering. Behandling med høyere tetrasyklindoser er forbundet med fremvekst av resistente intestinale bakterier slik som enterokokker og enterobacter, men er ikke observert med lavdose doksysyklin (40 mg/dag). Utvikling av resistens i den normale mikroflora kan likevel ikke utelukkes. Serumkonsentrasjonen av doksysyklin er lavere ved behandling med Oracea enn ved behandling med konvensjonelle antimikrobielle doksysyklinpreparater. Likevel bør Oracea gis med forsiktighet ved nedsatt leverfunksjon eller ved bruk av potensielt hepatotoksiske legemidler. Den antianabole virkningen av tetrasykliner kan gi økning i BUN (blod-urea-nitrogen). Studier indikerer at dette ikke skjer ved bruk av doksysyklin ved nedsatt nyrefunksjon. Forsiktighet må utvises ved myasthenia gravis, da det kan være risiko for forverring av tilstanden. Pasienter skal anmodes om å unngå for mye sollys eller kunstig ultrafiolett lys under behandlingen, og om å avslutte behandlingen ved første tegn på fototoksisitet (f.eks. hudblemmer etc.). Beskyttelse (solkrem med faktor) bør vurderes. Risiko for utvikling av pseudomembranøs kolitt ved behandling med antimikrobielle midler. Pseudomembranøs kolitt bør vurderes ved utvikling av diaré under behandlingen, og passende behandling må være tilgjengelig (seponering av doksysyklin, bruk av spesifikk antibiotikabehandling). Peristaltikkhemmende midler bør ikke brukes i denne situasjonen. Bør ikke brukes ved okulær manifest rosacea (slik som okulær rosacea og/eller blefaritt/meibomianitt) pga. begrensede sikkerhets- og effektdata. Dersom dette oppstår under behandlingen så bør behandlingen avsluttes og pasienten henvises til oftalmolog. Tetrasykliner kan gi permanent misfarging av tenner (gul-grå-brun) ved bruk under tannutvikling. Permanent misfargning er mer vanlig ved langtids bruk, men er også observert etter gjentatte korttidsbehandlinger. Emaljehypoplasi er også rapportert. Tetrasykliner danner et stabilt kalsiumkompleks i bendannende vev. Reduksjon i fibulavekst er observert hos premature barn som har fått tetrasykliner peroralt i doser på 25 mg/kg hver 6. time, men var reversibel etter avsluttet behandling. Behandlingen må stoppes umiddelbart ved alvorlige akutte overfølsomhetsreaksjoner (f.eks. anafylaksi), og vanlig førstehjelpsbehandling gis (f.eks. administrering av antihistaminer, kortikosteroider, sympatomimetika og dersom nødvendig, kunstig åndedrett). Bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer som fruktoseintoleranse, glukose-galaktosemalabsorpsjon eller sukrase-isomaltasemangel. Fargestoffet allurarød AC (E 129) kan gi allergiske reaksjoner.

Interaksjoner:

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se J01A A02
Anbefalingene nedenfor er basert på generelt større doksysyklindoser. Det finnes ikke tilstrekkelige data til å kunne utelukke at interaksjonene ikke vil oppstå ved bruk av lavdose doksysyklin. Interaksjoner som påvirker doksysyklin: Absorpsjon av doksysyklin fra mage-tarmkanalen kan hemmes av bi- og trivalente ioner slik som aluminium, sink, kalsium (f.eks. melk, meieriprodukter og fruktjuice med kalsium), magnesium (f.eks. antacida) eller jernpreparater, aktivt kull, kolestyramin, vismut-chelater og sukralfat. Slike legemidler og matvarer bør derfor tas 2-3 timer etter inntak av doksysyklin. Legemidler som øker pH i magen kan gi redusert absorpsjon av doksysyklin og bør inntas minst 2 timer etter inntak av doksysyklin. Quinapril kan redusere absorpsjon av doksysyklin pga. høyt magnesiuminnhold. Rifampicin, barbiturater, karbamazepin, difenylhydantoin, primidon, fenytoin og kronisk alkoholmisbruk kan akselerere nedbrytningen av doksysyklin pga. enzyminduksjon i leveren. Samtidig bruk kan gi subterapeutiske doksysyklinkonsentrasjoner. Samtidig bruk av ciklosporin nedsetter halveringstiden for doksysyklin. Interaksjoner som påvirker andre legemidler: Når doksysyklin gis kort tid før, under eller etter isotretinoin, kan potensering mellom legemidlene være mulig, med reversibel intrakraniell trykkøkning (intrakraniell hypertensjon). Samtidig administrering bør derfor unngås. Bakteriostatiske legemidler, inkl. doksysyklin, kan interferere med den baktericide virkningen av penicillin og betalaktamantibiotika. Doksysyklin og betalaktamantibiotika bør derfor ikke kombineres. Andre interaksjoner: Samtidig bruk av tetrasykliner og metoksyfluran kan gi fatal nyreforgiftning. Doksysyklin potenserer den hypoglykemiske effekten av perorale sulfonylurea antidiabetika. Ved kombinasjon bør blodglukosenivåene måles, og dersom nødvendig bør sulfonylureadosen reduseres. Doksysyklin nedsetter protrombinaktiviteten i plasma, og potenserer dermed effekten av antikoagulantia av dikumaroltypen. Ved samtidig bruk bør koagulasjonsparametre, inkl. INR, måles og dersom nødvendig bør dosen av antikoagulantia reduseres. Muligheten for økt blødningsrisiko bør iaktas.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet:

Graviditet: Dyrestudier har ikke vist teratogen effekt. Hos mennesker har bruk av tetrasykliner under et begrenset antall graviditeter ikke påvist noen spesifikke misdannelser inntil nå. Administrering under 2. og 3. trimester kan gi permanent misfarging av melketenner hos barnet. Følgelig er doksysyklin kontraindisert i 2. og 3. trimester. Amming: Lave nivåer av tetrasykliner utskilles i morsmelk. Doksysyklin kan brukes av ammende i en kort periode. Langtids bruk kan gi betydelig absorpsjon hos det diende barnet, og er derfor ikke anbefalt pga. teoretisk risiko for misfarging av tenner og redusert benvekst hos barnet. Fertilitet: Oral administrering av doksysyklin til rotter påvirket fertilitet og reproduksjonsevnen betydelig. Effekten på human fertilitet er ukjent.
Doksysyklin

Bivirkninger:

Mest vanlig er nasofaryngitt, diaré og hypertensjon. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Diaré, øvre abdominalsmerter, munntørrhet. Hjerte/kar: Hypertensjon. Infeksiøse: Nasofaryngitt, sinusitt, soppinfeksjon. Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter. Nevrologiske: Sinushodepine. Psykiske: Angst. Undersøkelser: ASAT-økning, økt blodtrykk, blod-LDH og blodglukose. Øvrige: Smerter. Ukjent: Benign intrakraniell hypertensjon og hodepine (rapportert etter overvåkning og markedsføring. Sett ved bruk av tetrasykliner: Det er mindre sannsynlig at typiske tetrasyklinbivirkninger skal oppstå med Oracea, pga. redusert dose og relativt lave plasmakonsentrasjoner. Legen bør imidlertid alltid være oppmerksom på muligheten og bør følge opp pasienten iht. dette. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Blod/lymfe: Trombocytopeni, nøytropeni, eosinofili. Gastrointestinale: Kvalme, oppkast, diaré, anoreksi. Hjerte/kar: Perikarditt. Hud: Makulopapuløst og erytematøst utslett, hudfotosensitivitet, urticaria. Immunsystemet: Overfølsomhetsreaksjoner inkl. anafylaksi. Anafylaktisk purpura er også rapportert. Lever/galle: Hepatotoksisitet. Nevrologiske: Benign intrakraniell hypertensjon1. Nyre/urinveier: Økt blodurea. Svært sjeldne (<1/10 000): Blod/lymfe: Hemolytisk anemi. Endokrine: Brun-svart mikroskopisk misfarging av thyreoideavev ved langtidsbruk. Thyreoideafunksjonen er normal. Gastrointestinale: Glossitt, dysfagi, enterokolitt. Øsofagitt og ulcerasjon i øsofagus er hyppigst rapportert hos pasienter som har fått hyklatsalt i kapselform, og ved inntak rett før sengetid. Hud: Eksfoliativ dermatitt, angionevrotisk ødem. Infeksiøse: Anogenital candidiasis. Muskel-skjelettsystemet: Eksaserbasjon av systemisk lupus erythematosus. Nevrologiske: Utvidet fontanell hos spedbarn1. Ukjent frekvens: Hud: Fotoonykolyse. 1Behandlingen bør avbrytes ved utvikling av økt intrakranielt trykk. Tilstanden forsvant raskt etter seponering.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Symptomer: Signifikant akutt toksisitet ved et enkelt peroralt inntak av multiple terapeutiske doser av doksysyklin er ikke beskrevet. Ved overdose er det imidlertid risiko for parenkymatøs lever- og nyreskade og for pankreatitt. Behandling: Oracea-dosen er mindre enn halvparten av doksysyklindosen brukt for antimikrobiell behandling. Legen bør derfor være klar over at overdose kan gi blodkonsentrasjoner innenfor det terapeutiske området for antimikrobiell behandling, der det finnes store mengder data som underbygger sikkerheten av legemidlet. I slike tilfeller anbefales observasjon. Ved betydelig overdose bør doksysyklin seponeres umiddelbart og symptomatisk behandling iverksettes etter behov. Intestinal absorpsjon av ikke-absorbert doksysyklin bør minimeres ved administrering av magnesium eller antacida med kalsiumsalt, for dannelse av ikke-absorberbare chelatkomplekser med doksysyklin. Mageskylling bør vurderes. Dialyse forandrer ikke halveringstiden og vil derfor ikke være nyttig. Se Giftinformasjonens anbefalinger for tetrasykliner J01A.

Egenskaper:

Klassifisering: Bredspektret antibiotikum, tetrasyklin. Virkningsmekanisme: Patofysiologien for inflammatoriske lesjoner av rosacea er delvis en manifestasjon av nøytrofil-mediert prosess. Doksysyklin inhiberer nøytrofilaktivitet og mange proinflammatoriske reaksjoner, inkl. de som assosieres med fosfolipase A2, endogen nitrogenoksid og interleukin-6. Klinisk betydning er ukjent. Plasmakonsentrasjonen av doksysyklin er godt under nivået som kan inhibere mikroorganismer som vanligvis er assosiert med bakterielle sykdommer. In vivo mikrobiologiske studier, som bruker lignende eksponering av virkestoffet i 6-18 måneder, kunne ikke påvise noen effekt på bakteriell flora i munnhule, hud, tarm og vagina. Absorpsjon: Tilnærmet fullstendig. Gjennomsnittlig Cmax 510 ng/ml etter en enkeldose, og 600 ng/ml ved likevekt (steady state dag 7). Tmax er generelt 2-3 timer. Samtidig administrering med et fett- og proteinrikt måltid som inkluderer meieriprodukter, reduserer biotilgjengeligheten (AUC) med ca. 20% og Cmax med 43%. Proteinbinding: >90% til plasmaproteiner. Fordeling: Tilsynelatende distribusjonsvolum: 50 liter. Halveringstid: Terminal halveringstid ca. 21 timer etter en enkel dose og ca. 23 timer ved steady state. Metabolisme: Viktigste metabolske nedbrytningsveier er ikke identifisert, men enzyminduksjon nedsetter halveringstiden. Utskillelse: Utskilles uforandret i urin og feces. 40-60% av administrert dose kan gjenfinnes i urinen etter 92 timer og ca. 30% i feces.

Oppbevaring og holdbarhet:

Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot lys.

Sist endret: 28.05.2016
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

25.01.2016

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Oracea, KAPSLER MED MODIFISERT FRISETTING, harde:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
40 mg56 stk. (blister)
029800
-
-
388,00CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

allergisk reaksjon: Kroppsreaksjon som inkluderer opphovning, rødhet, kløe, rennende nese og pustevansker når kroppen blir utsatt for noe den er allergisk mot, f.eks. pollen, visse matvarer, og pelsdyr. En alvorlig allergisk reaksjon kan føre til et allergisk sjokk, kalt anafylaksi, med symptomer som feber, utslett, opphovning og blodtrykksfall. Et slikt sjokk er livstruende om man ikke setter i gang med legemiddelbehandling i form av antihistaminer og adrenalin.

anafylaksi (anafylaktisk reaksjon): En akutt og alvorlig allergisk reaksjon. En allergisk reaksjon er når kroppens immunsystem reagerer på en relativt harmløs substans. I verste fall kan det resultere i et anafylaktisk sjokk, som innebærer pustebesvær og kraftig blodtrykksfall.

angst: Tilstand der hovedsymptomet er irrasjonell frykt.

antihistamin: Legemiddel som forhindrer eller lindrer allergiske reaksjoner. Påvirker hovedsakelig symptomer fra nese og øyne.

antiinflammatorisk: Betennelsesdempende. Som motvirker betennelse, dvs. opphovning, rødhet og smerter.

antikoagulantia: Legemidler som hemmer blodkoagulering/blodlevring, slik at risiko for blodpropp reduseres.

asat (aspartataminotransferase): Aspartataminotransferase er et enzym som hovedsakelig fins i lever- og hjerteceller. Forhøyede nivåer av enzymet i blodet kan sees hos pasienter med en skadet lever eller hjerte.

blefaritt (øyelokksbetennelse): Infeksjon i øyelokkene, ofte i hårsekker på øyelokkskanten.

dermatitt (hudbetennelse): Hudbetennelse.

dialyse: Rensing av blod for avfallsstoffer og overflødig væske. Rensingen gjøres ved hjelp av en spesiell maskin, vanligvis på sykehus. Det fins to typer dialyse, hemodialyse; rensing av blod og peritoneal dialyse; rensing av blodet via bukhulen.

diaré: Tyntflytende og hyppig avføring. Diaré som skyldes bakterie- eller virusinfeksjon kalles enteritt eller gastroenteritt.

distribusjonsvolum (vd): En proporsjonalitetsfaktor som beskriver forholdet mellom mengde legemiddel i kroppen og plasmakonsentrasjonen ved distribusjonslikevekt. Er en tenkt/teoretisk størrelse som ikke tilsvarer noe fysiologisk rom i kroppen.

enterokolitt (tarmkatarr, tynn- og tykktarmsbetennelse): Betennelse både i tynn- og tykktarmen.

eosinofili: Økt forekomst av en type hvite blodceller som kalles eosinofiler. Tilstanden oppstår ved allergiske reaksjoner og parasittinfeksjoner.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

fototoksisitet: Fototoksisitet betyr at huden etter samtidig eksponering for lys og f.eks. et legemiddel, kan bli overfølsom. Dette skyldes at lyset forårsaker giftige reaksjoner, som er skadelige for huden. Dette utnyttes også i en behandlingsmetode, kalt fotodynamisk terapi. Fotodynamisk terapi er en relativt ny behandlingsform som bl.a. brukes ved hudkreft.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hemolytisk anemi: Blodsykdom forårsaket av at røde blodlegemer brytes ned raskere enn normalt. Det mest åpenbare symptomet er tretthet, men kan også gi blekhet.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

infeksjon: Når bakterier, parasitter, virus eller sopp trenger inn i en organisme og begynner å formere seg.

kortikosteroid: Steroidhormoner som produseres i binyrebarken. De kan inndeles i flere undergrupper: Glukokortikoider, mineralkortikoider og mannlige- og kvinnelige kjønnshormoner.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

lupus: Lupus er en kronisk autoimmun bindevevssykdom, som kan ramme stort sett alle vev i kroppen. Sykdommen kan gi mange ulike symptomer, men spesielt karakteristisk er det såkalte sommerfuglutslettet over nese/kinn.

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

myasthenia gravis: Alvorlig autoimmun sykdom som gir økt trettbarhet og svakhet i muskulaturen.

nøytropeni: Sykelig redusert antall nøytrofile granulocytter i blodet.

rosacea: Kronisk hudsykdom som vanligvis viser seg ved at de små blodkarene i ansiktet utvider seg svært lett, og det kommer en vedvarende rødme i huden. I alvorlige tilfeller får du også en betennelsesreaksjon i huden med røde og gule knopper. Årsaken til sykdommen er ukjent.

sinusitt (bihulebetennelse): Infeksjon i hulrommene i ansiktsskjelettet rundt nesen. Betennelsen skyldes bakterier eller virus. Bihulebetennelse varer oftest 1-2 uker, og man blir normalt helt frisk igjen.

steady state: Steady state (likevekt) er oppnådd når konsentrasjonen i blodet er stabil. Halveringstiden til et legemiddel påvirker tiden det tar før steady state oppnås.

trombocytopeni: Redusert antall trombocytter (blodplater) i blodet.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

ødem (væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.

øsofagitt (spiserørsbetennelse): Betennelse i spiserøret. Den vanligste årsaken er oppgulping av surt mageinnhold.

øsofagus: Spiserør