Isoptin

Isoptin Retard

BGP Products

Kalsiumantagonist.

ATC-nr.: C08D A01

  
  Står ikke på WADAs dopingliste



TABLETTER, filmdrasjerte 40 mg, 80 mg og 120 mg: Isoptin: Hver tablett inneh.: Verapamilhydroklorid 40 mg, resp. 80 mg og 120 mg, laktose, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171).


DEPOTTABLETTER 120 mg og 240 mg: Isoptin Retard: Hver depottablett inneh.: Verapamilhydroklorid 120 mg, resp. 240 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: Titandioksid (E 171), indigotin (E 132), kinolingult (E 104).


Indikasjoner:

Tabletter (Isoptin): Voksne: Angina pectoris. Variantangina (Prinzmetals angina). Hypertensjon. Forsøksvis ved hypertensive kriser. Paroksystisk supraventrikulær takykardi (også WPW-syndrom). Atrieflimmer og -flutter hvor en rask reduksjon av ventrikkelfrekvensen er ønskelig. Depottabletter (Isoptin Retard): Voksne: Hypertensjon. Angina pectoris.

Dosering:

Tabletter (Isoptin): Individuell. Angina pectoris og arytmi hos voksne: 120-480 mg/dag fordelt på 3-4 doser. Hypertensjon hos voksne: 120-240 mg 2 ganger daglig som vedlikeholdsdose. Ved langtidsbehandling bør man forsøke å unngå døgndoser >480 mg over lengre tid.
Depottabletter (Isoptin Retard): Individuell. Angina pectoris hos voksne: 120-240 mg 1-2 ganger daglig. Hypertensjon hos voksne: 120-240 mg 1-2 ganger daglig. Vanlig dosering er 240 mg morgen.
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Startdosen bør være lav og dosen justeres med forsiktighet, se Forsiktighetsregler. Nedsatt nyrefunksjon: Bør brukes med forsiktighet og med tett oppfølging, se Forsiktighetsregler. Barn og ungdom: Sikkerhet og effekt ikke undersøkt, ingen tilgjengelige data.
Administrering: Kan tas med eller uten mat. Samtidig inntak av grapefruktjuice skal unngås. Tabletter: Kan om nødvendig knuses eller deles, men kan ikke deles i nøyaktig like store doser. Vær obs på mulig bitter/vond smak ved deling. Isoptin Retard: Depottabletter 120 mg: Skal svelges hele. Skal ikke tygges. Skal ikke knuses eller deles. Isoptin Retard: Depottabletter 240 mg: Skal ikke tygges. Skal ikke knuses, men kan deles for å lette svelging (delestrek).

Kontraindikasjoner:

Kardiogent sjokk. Hjertesvikt med redusert ejeksjonsfraksjon på <35% og/eller innkilingstrykk på >20 mm Hg (med mindre hjertesvikten er sekundær til en supraventrikulær takykardi mottagelig for verapamilbehandling). AV-blokk grad II og III, sinusknutedysfunksjon (sick sinus-syndrom), unntatt hos pasienter med fungerende kunstig pacemaker. Atrieflimmer/-flutter og samtidig WPW-syndrom. Kombinasjon med ivabradin. Overfølsomhet for innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler:

Brukes med forsiktighet ved akutt hjerteinfarkt med samtidig bradykardi, markant hypotensjon, eller venstre ventrikkeldysfunksjon. Forsiktighet utvises ved AV-blokk I, bradykardi og hypotensjon. Verapamil påvirker AV- og sinusknuten og forlenger AV-ledningstiden. Brukes med forsiktighet da utvikling av AV-blokk II og III (kontraindikasjon) kan oppstå (sjeldent), og vil kreve seponering. Det kan også føre til bradykardi (sjeldent), og i ekstreme tilfeller asystoler. Det er mer sannsynlig at dette oppstår ved sick sinus-syndrom (sinusknutesykdom), som er mer vanlig hos eldre. Asystoler hos pasienter uten sick sinus-syndrom er vanligvis kort (noen få sekunder eller kortere) med spontan tilbakevending til AV- eller normal sinusrytme. Om dette ikke inntreffer omgående, bør passende behandling initieres umiddelbart. Gjensidig potensering av kardiovaskulære effekter (høy grad av AV-blokk, kraftig reduksjon av hjertefrekvensen, induksjon av hjertesvikt og potensert hypotensjon) er observert ved samtidig bruk av antiarytmika og betablokkere. Asymptomatisk bradykardi (36 slag/minutt) med vandrende atriepacemaker er observert hos en pasient som samtidig brukte timolol øyedråper og verapamil. Hvis verapamil administreres samtidig med digoksin, skal digoksindoseringen reduseres. Hjertesviktpasienter med redusert ejeksjonsfraksjon, men >35%, skal kompenseres innen behandling med verapamil starter og underveis. Ved samtidig behandling med HMG-CoA-reduktasehemmere, se Interaksjoner. Forsiktighet utvises ved sykdommer med nedsatt nevromuskulær transmisjon (myasthenia gravis, Lambert-Eaton syndrom, avansert Duchenne muskeldystrofi). Nedsatt lever-/nyrefunksjon: Forsiktighet må utvises ved alvorlig nedsatt leverfunksjon pga. redusert first pass-metabolisme og dermed økt biotilgjengelighet og nedsatt eliminering. Pasienter med sterkt nedsatt nyrefunksjon bør overvåkes nøye for mulige tegn på overdosering. Verapamil kan ikke fjernes ved hemodialyse. Bilkjøring/maskinbruk: Verapamil kan påvirke reaksjonsevnen og evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner, særlig i starten av behandlingen, ved doseøkning, ved bytte fra et annet legemiddel og i forbindelse med alkohol.

Interaksjoner:

For utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner, se C08D A01
Verapamil kan gi økt plasmanivå av følgende legemidler ved samtidig bruk: Prazosin og terazosin (additiv antihypertensiv effekt), kinidin (ca. 35%, økt risiko for bradyarytmi og myokarddepresjon, enkelte tilfeller av hypotensjon, lungeødem er sett når verapamil er gitt samtidig med kinidin til pasienter med hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati), teofyllin (ca. 20-30%), imipramin, glyburid (Cmax ca. 28%, AUC ca. 26%), doksorubicin (økt risiko for kardiotoksisitet), karbamazepin (ca. 20-50%, kan gi nevrotoksiske bivirkninger som dobbeltsyn, hodepine, ataksi eller svimmelhet), buspiron (ca. 3-6 ganger), midazolam (ca. 2-3 ganger), metoprolol (41%) og propranolol (94%) (økt risiko for AV-blokk og myokarddepresjon), digitoksin (30-40%), digoksin (Cmax ca. 44%, C12h ca. 53%, CSS ca. 44% og AUC ca. 50% hos friske, se Forsiktighetsregler), ciklosporin (2-3 ganger), everolimus (AUC ca. 3,5 ganger, Cmax ca. 2,3 ganger), sirolimus (AUC ca. 2,2 ganger), måling av konsentrasjon og dosejusteringer for både everolimus og sirolimus kan være nødvendig, takrolimus, almotriptan (AUC ca. 20 ganger, Cmax ca. 24 ganger), kolkisin (AUC ca. 2 ganger, Cmax ca. 1,3 ganger, kolkisindosen bør reduseres, se preparatomtale for kolkisin), dabigatraneteksilat (verapamil tabletter: Cmax ≤180%, AUC ≤150%, verapamil depottabletter: Cmax ≤90%, AUC ≤70%). En reduksjon av dabigatraneteksilatdosen kan være nødvendig og nøye klinisk overvåkning anbefales, særlig ved blødning, og spesielt ved nedsatt nyrefunksjon, grunnet økt blødningsrisiko. Samtidig bruk av verapamil og lipidsenkende midler, HMG-CoA-reduktasehemmere (øker atorvastatin, lovastatin, simvastatin (3-5 ganger)), kan gi økning i rabdomyolyse. Statinbehandling bør derfor starte med lavest mulig dose og titreres opp. Hvis verapamil skal legges til hos pasienter som allerede bruker statiner, bør reduksjon av statindosen og retitrering mot serumkolesterolnivå vurderes. Fluvastatin og pravastatin metaboliseres ikke av CYP3A4, og interaksjonen er mindre sannsynlig for disse. Verapamil kan gi forsterket virkning av litium (økt nevrotoksisitet), men også lavere plasmanivå av litium er sett. Kombinasjonen bør monitoreres nøye. Verapamil kan gi økt muskerelakserende effekt når kombinert med muskerelaksantia (dosejustering kan være nødvendig) og mulig blødningstendens når kombinert med acetylsalisylsyre. Effekten av alkohol kan forsterkes. Legemidler som kan gi økt plasmanivå av verapamil ved samtidig bruk: Klaritromycin, erytomycin, telitromycin (mulig økning av verapamil, enkelte kasuistikker), cimetidin (øker verapamil 20-30%), everolimus (øker verapamil Cmin ca. 2,3 ganger), sirolimus (øker verapamil AUC ca. 1,5 ganger), atorvastatin (øker verapamil 40-50%), lovastatin (øker verapamil 60-70%), grapefruktjuice (øker verapamil inntil 40%, risiko for AV-blokk). Antiretrovirale midler gir en mulig økning av verapamil og forsiktighet bør utvises, ev. reduksjon av verapamildosen. Legemidler som kan gi redusert plasmanivå av verapamil ved samtidig bruk: Rifampicin (reduserer verapamil >90%), karbamazepin, fenobarbital (reduserer verapamil ≥80%), fenytoin, sulfinpyrazon, johannesurt (prikkperikum) (reduserer verapamil 80%). Samtidig bruk med ivabradin er kontraindisert da verapamil senker hjertefrekvensen ytterligere.

Gå til interaksjonsanalyse


Graviditet, amming og fertilitet:

Graviditet: Går over i placenta, men tilstrekkelige data foreligger ikke. Skal bare brukes under graviditet hvis strengt nødvendig. Amming: Går over i morsmelk. Relativ dose hos spedbarn er lav (0,1-1% av mors dose). Skal kun brukes under amming dersom det er høyst nødvendig for mors helse pga. mulighet for alvorlige bivirkninger hos spedbarn.
Verapamil

Bivirkninger:

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Obstipasjon, kvalme. Hjerte/kar: Bradykardi, ansiktsrødme, hypotensjon. Nevrologiske: Hodepine, svimmelhet. Øvrige: Perifere ødemer. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Abdominal smerte. Hjerte/kar: Palpitasjoner, takykardi. Øvrige: Tretthet. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Gastrointestinale: Oppkast. Hud: Hyperhidrose. Nevrologiske: Parestesi, tremor. Psykiske: Somnolens. Øre: Tinnitus. Ukjent frekvens: Gastrointestinale: Abdominalt ubehag, gingival hyperplasi, ileus. Hjerte/kar: AV-blokk grad I (gjelder kun tabletter, ikke depottabletter), II og III, hjertesvikt, sinusarrest, sinusbradykardi, asystoler. Hud: Angioødem, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme, makulopapulært utslett, alopesi, urticaria, purpura, kløe. Immunsystemet: Hypersensitivitet. Kjønnsorganer/bryst: Gynekomasti, galaktoré, erektil dysfunksjon. Luftveier: Bronkospasme, dyspné. Muskel-skjelettsystemet: Myalgi, artralgi, muskelsvakhet. Nevrologiske: Krampeanfall, paralyse (tetraparese), ekstrapyramidale lidelser. Nyre/urinveier: Nyresvikt. Stoffskifte/ernæring: Hyperkalemi. Undersøkelser: Forhøyede leverenzymer, forhøyet prolaktinnivå. Øre: Vertigo.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering/Forgiftning:

Se Giftinformasjonens anbefalinger C08D A01.

Egenskaper:

Virkningsmekanisme: Antihypertensiv og antianginøs effekt: Hemmer innstrømming av kalsiumioner i hjertemuskelceller og glatt muskulatur i blodkar, virker ikke på skjelettmuskulaturen. Totalt nedsettes hjertets arbeid og oksygenbehovet reduseres. Vasodilatasjon med nedsettelse av perifer karmotstand medfører nedsatt afterload og senkning av det forhøyede blodtrykket. Perifer vasodilatasjon senker blodtrykket særlig hos pasienter med hypertensjon, mens det påvirkes lite hos pasienter med normalt blodtrykk. Den vasodilaterende effekt på koronarkarene medfører at oksygentilførselen til myokardet ytterligere forbedres, og at ev. spasmer løses opp. Supraventrikulære arytmier: Kalsiumantagonismen fører til forsinket impulsoverledning ved at den effektive refraktærperiode i AV-knuten forlenges. Ved supraventrikulær arytmi gir verapamilbehandling ved anfall som regel omslag til sinusrytme, og/eller normalisering av ventrikkelfrekvens. Normal puls påvirkes ikke eller senkes litt. Absorpsjon: Over 90% av dosen absorberes raskt fra tynntarmen. Biotilgjengeligheten dobles ved gjentatt dosering. Gjennomsnittlig systemisk tilgjengelighet av uforandret legemiddel etter en enkeltdose av tabletter og depottabletter er hhv. 22% og 33% pga. omfattende intestinal og hepatisk førstepassasjemetabolisme. Tabletter: Verapamil: Cmax etter 1-2 timer. Norverapamil: Cmax etter ca. 1 time. Depottabletter: Verapamil: Cmax etter 4‑5 timer. Norverapamil: Cmax etter ca. 5 timer. Proteinbinding: Ca. 90%. Fordeling: Vd: 1,8‑6,8 liter/kg. Halveringstid: 3-7 timer. T1/2 øker ved nedsatt leverfunksjon som følge av lavere clearance og høyere Vd. Metabolisme: Omfattende metabolisme via CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 og CYP2C18, bl.a. til norverapamil med noe farmakologisk aktivitet. Utskillelse: Omtrent 50% elimineres via nyrene i løpet av 24 timer og 70% i løpet av 5 dager. Opptil 16% utskilles i feces. Omtrent 3-4% utskilt gjennom nyrene skilles ut som uforandret legemiddel. Total clearance av verapamil er nesten like høy som hepatisk blodgjennomstrømning, ca. 1 liter/time/kg (0,7-1,3 liter/time/kg).

Sist endret: 18.11.2016
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)


Basert på SPC godkjent av SLV:

07.06.2016

 

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på Legemiddelverkets nettside. Legemidler sentralt godkjent i EU/EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Isoptin, TABLETTER, filmdrasjerte:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
40 mg100 stk. (blister)
178574
Blå resept
Byttegruppe
59,50CSPC_ICON
80 mg100 stk. (blister)
086801
Blå resept
Byttegruppe
81,00CSPC_ICON
120 mg100 stk. (blister)
086843
Blå resept
Byttegruppe
101,80CSPC_ICON

Isoptin Retard, DEPOTTABLETTER:

StyrkePakning
Varenr.
Refusjon1
Byttegruppe
Pris (kr)2R.gr.3SPC
120 mg98 stk. (kalenderpakn.)
559021
Blå resept
-
142,60CSPC_ICON
240 mg98 stk. (kalenderpakn.)
508622
Blå resept
Byttegruppe
207,20CSPC_ICON

1Gjelder forhåndsgodkjent refusjon. For informasjon om individuell stønad, se HELFO.

2Pakninger som selges uten resept er angitt med stjerne * i kolonnen Pris. Det er fri prisfastsettelse for pakninger som selges uten resept, og maksimal utsalgspris kan derfor ikke angis.

3Reseptgruppe. Utleveringsgruppe.


Ordforklaringer til teksten
 

Ordforklaringer

abdominal: Noe som har å gjøre med bukhulen.

absorpsjon: Opptak i kroppen. Virkestoff absorberes av kroppen for å kunne transporteres til de steder de skal virke. Opptak kan skje gjennom tarmvegg, hud og slimhinner.

acetylsalisylsyre (asa): Legemiddel med smertestillende, febernedsettende og betennelsesdempende effekt. Reduserer også blodplatenes evne til å klumpe seg sammen (aggregere).

alopesi (håravfall, hårtap, skallethet): Håravfall, mangel på hår på kroppen der det normalt burde finnes. Den vanligste årsaken til håravfall er arvelig disposisjon, men håravfall kan også forårsakes av blant annet bakterielle infeksjoner og autoimmune reaksjoner.

angina pectoris (hjertekrampe): Hjertekrampe; årsaken er redusert blodstrøm i koronararteriene på grunn av innsnevringer. Symptomer er brystsmerter som stråler ut til bl.a. nakke og armer, samt tretthet og kortpustethet.

angioødem: Opphovning i huden, ofte i ansiktet, øyne eller lepper. Angioødem kan forekomme ved allergi, men også f.eks. varme, sollys og trykk kan være utløsende faktorer. Noen ganger oppstår angioødem ved legemiddelbruk.

antihypertensiv: Senker høyt blodtrykk (hypertensjon).

arytmi (hjerterytmeforstyrrelse): Uregelmessig rytme. Viser oftest til uregelmessig hjerterytme.

asystole (hjertestans): Asystole er et annet ord for hjertestans.

ataksi: Koordineringsforstyrrelser i muskelbevegelsene.

atrieflimmer: Atrieflimmer er det samme som forkammerflimmer, og er en hjerterytmeforstyrrelse som oppstår i hjertets forkamre. Symptomer kan være hjertebank, rask puls, tungpustethet og svimmelhet.

av-blokk (atrioventrikulært blokk): (AV: atrioventrikulært) Atrioventrikulært blokk eller AV-blokk er forstyrrelser i de nervefibrene som sprer de nødvendige signaler, for at de ulike delene av hjertemuskelen trekkes sammen i riktig rekkefølge. Kan deles inn i 3 alvorlighetsgrader, hvor grad 1 er moderat hemming og grad 3 er en total blokade.

bradykardi: Langsom puls. Defineres ofte som under 60 slag pr. minutt.

clearance: Et mål på kroppens evne til å skille ut en substans pr. tidsenhet, vanligvis via nyrene.

cyp1a2: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP1A2-hemmere og CYP1A2-induktorer.

cyp2c8: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C8-hemmere og CYP2C8-induktorer.

cyp2c9: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer. Se også CYP2C9-hemmere og CYP2C9-induktorer.

cyp3a4: Enzym som bryter ned legemidler til andre stoffer (ca. 50% av medisinene nedbrytes av CYP3A4). Se også CYP3A4-hemmere og CYP3A4-induktorer.

dyspné: Kortpustethet eller åndenød. Oppstår vanligvis ved anstrengelse, men ved visse hjerte-og lungesykdommer, selv ved hvile.

erektil dysfunksjon (impotens, ereksjonssvikt): Manglende evne til å få eller opprettholde ereksjon.

erythema multiforme: En type akutt hudlidelse med rødt blemmelignende utslett som kan forårsakes av medisiner, infeksjoner eller sykdom.

forgiftning: Tilstand som skyldes inntak av giftige stoffer, slik som legemidler, rusmidler, kjemikalier eller stoffer som finnes naturlig i dyr og planter, i en slik mengde at det kan føre til alvorlig skade.

galaktoré: Utskillelse av melk fra brystene uten at man ammer. Kan i spesielle tilfeller også ramme menn.

halveringstid (t1/2, t1/2): Tiden det tar til konsentrasjonen (mengden) av et virkestoff er halvert.

hemodialyse: Metode som fjerner avfallsstoffer og overskuddsvæske fra kroppen ved hjelp av en dialysemaskin.

hjerteinfarkt (myokardinfarkt): Hjerteinfarkt oppstår når du får blodpropp i hjertet. Blodproppen gjør at deler av hjertemuskelen ikke får tilført oksygenholdig blod, og denne delen av hjertemuskelen går til grunne.

hmg-coa-reduktasehemmere (statiner): Legemiddelgruppe som hemmer enzymet hydroksymetylglutarylkoenzym A (HMG-CoA) i leveren og i andre vev. HMG-CoA er et enzym i tidlig fase av kolesterolsyntesen. Enzymet katalyserer og er hastighetsbegrensende i dannelse av forstadier til kolesterol og en rekke andre biologisk viktige substanser.

hyperhidrose (overdreven svetting): Hyperhidrose er kraftig økt svetting som vanligvis skyldes en sykdom.

hyperkalemi (kaliumoverskudd): For høyt kaliumnivå i blodet.

hypertensjon (høyt blodtrykk): Høyt blodtrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) over 140 og/eller undertrykk (diastoliske trykk) over 90 mm Hg.

hypotensjon (lavt blodtrykk): Lavt blodtrykk kan føre til svimmelhet og besvimelse. Lavt blodtrykk kan være en bivirkning av behandling mot høyt blodtrykk. Normalt blotrykk er definert som overtrykk (systolisk trykk) 120 mm Hg og undertrykk (diastolisk trykk) 80 mm Hg.

kvalme: Kvalme (nausea) er en ubehagsfornemmelse i mellomgulv og mage, som ofte er fulgt av en følelse av at en vil kaste opp. Kvalme kan forekomme f.eks. ved reisesyke, graviditet, migrene, sykdom i mage-tarmkanalen, forgiftninger, sykdom i hjernen/indre øret, skader i hodet/hjernen og bruk av legemidler (bivirkning).

metabolisme: Kjemiske prosesser i levende organismer som fører til omdannelse av tilførte (f.eks. legemidler) eller kroppsegne stoffer. Noen legemidler metaboliseres til inaktive metabolitter, mens andre metaboliseres til aktive metabolitter.

myasthenia gravis: Alvorlig autoimmun sykdom som gir økt trettbarhet og svakhet i muskulaturen.

rabdomyolyse: Oppløsning av muskelvev med påfølgende ufelling av myoglobin (et muskelprotein) til blodet. Den økte mengden myoglobin kan føre til akutt nyresvikt. Rabdomyolyse forårsakes oftest av fysisk skade, for eksempel slag eller trykk mot skjelettmusklene, men kan også være kjemisk indusert (visse giftstoffer, narkotika eller medisiner).

somnolens: Sykelig søvnighet.

stevens-johnsons syndrom (sjs): En sjelden sykdomstilstand med blant annet feber og sårdannelse på hud og slimhinner. Utløsende faktor kan være enkelte medisiner, men også virus- og bakterieinfeksjoner kan forårsake tilstanden.

takykardi: Unormalt rask hjerterytme, definert som puls over 100 slag/minutt.

urticaria (elveblest): Reaksjon i huden, gjerne over et stort hudområde. Sees som røde vabler.

utskillelse (ekskresjon): Hvordan kroppen skiller ut virkestoff og eventuelle metabolitter. Utskillelse av legemidler skjer hovedsakelig via nyrene eller via gallen.

vd (distribusjonsvolum): En proporsjonalitetsfaktor som beskriver forholdet mellom mengde legemiddel i kroppen og plasmakonsentrasjonen ved distribusjonslikevekt. Er en tenkt/teoretisk størrelse som ikke tilsvarer noe fysiologisk rom i kroppen.

wpw-syndrom (wolff–parkinson–white syndrom): Forstyrrelse i hjertets rytme, som skyldes en ekstra ledningsbane mellom hjertets forkamre og hovedkamre.

ødem (væskeansamling): Sykelig opphoping av væske i vevet utenfor cellene. Folkelig beskrives dette som ‘vann i kroppen’.