Vasopressinprekursor.

H01B A04 (Terlipressin)



Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 1 mg: Hver ampulle inneh.: Terlipressinacetat 1 mg tilsv. terlipressin 0,85 mg, natriumklorid 77 mg, eddiksyre, natriumacetat, vann til injeksjonsvæsker til 8,5 ml.


PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 1 mg: Hvert sett inneh.: I) Hetteglass: Terlipressinacetat 1 mg tilsv. terlipressin 0,86 mg, mannitol 10 mg, saltsyre. II) Ampulle: Natriumklorid 45 mg, saltsyre, vann til injeksjonsvæsker til 5 ml.


Indikasjoner

Blødende øsofagusvaricer.

Dosering

Voksne
Innledende i.v. injeksjon à 2 mg hver 4. time. Behandling bør opprettholdes inntil blødningen har vært under kontroll i 24 timer, dog maks. 48 timer. Ved kroppsvekt <50 kg eller ved forekomst av bivirkninger kan påfølgende doser reduseres til 1 mg i.v. hver 4. time.
Tilberedning​/​Håndtering Pulver og væske til injeksjonsvæske: Klar oppløsning tilberedes ved å tilsette den medfølgende oppløsningsvæsken (II) til pulveret (I). Brukes umiddelbart.
Administrering Skal kun injiseres i.v.

Kontraindikasjoner

Graviditet. Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene.

Forsiktighetsregler

Blodtrykk, EKG eller hjertefrekvens, oksygenmetning, serumnatrium og -kalium samt væskebalanse skal overvåkes regelmessig under behandling. Spesiell forsiktighet må utvises ved kardiovaskulær eller pulmonal sykdom, da terlipressin kan indusere iskemi og pulmonal vaskulær overbelastning. Forsiktighet må også utvises ved hypertensjon. Bør ikke anvendes ved septisk sjokk med lavt minuttvolum. Forlengelse av QT-intervallet og ventrikulære arytmier, inkl. torsades de pointes, er rapportert, og det bør utvises ekstrem forsiktighet ved bruk hos pasienter med forlengelse av QT-intervallet i anamnesen, elektrolyttabnormaliteter eller samtidig bruk av legemidler som forlenger QT-intervallet. Settes i.v. for å unngå lokal hudnekrose på injeksjonsstedet. Grunnet begrenset erfaring bør spesiell forsiktighet utvises hos barn og eldre. Hjelpestoffer: Innholdet av natrium må tas i betraktning hos pasienter på kontrollert natriumdiett.

Interaksjoner

Terlipressin øker hypotensiv effekt av ikke-selektive betablokkere på portvenen. Samtidig behandling med legemidler som er kjent for å indusere bradykardi (f.eks. propofol, sufentanil), kan nedsette hjertefrekvens og minuttvolum. Kan utløse torsades de pointes, og ekstrem forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av andre legemidler som kan forlenge QT-intervallet (f.eks. klasse IA og III antiarytmika, erytromycin, visse antihistaminer og TCA) eller legemidler som kan gi hypokalemi eller hypomagnesemi (f.eks. noen diuretika).

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetSe Kontraindikasjoner.
AmmingDet er ukjent om terlipressin utskilles i morsmelk; risiko for barnet kan ikke utelukkes. Hvorvidt amming​/​behandlingen bør fortsettes eller avbrytes avgjøres på bakgrunn av fordel av amming for barnet og fordel av behandlingen for kvinnen.

 

Bivirkninger

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning

Anbefalt dose bør ikke overskrides pga. risiko (doseavhengig) for alvorlige sirkulatoriske bivirkninger. Forhøyet blodtrykk hos pasienter med kjent hypertensjon kan kontrolleres med 150 μg klonidin i.v. Behandlingskrevende bradykardi bør behandles med atropin.

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeTerlipressin er et prodrug med delvis egeneffekt, og konverteres via enzymspaltning til den fullt aktive metabolitten lysinvasopressin. Doser à 1 mg og 2 mg reduserer effektivt det venøse trykket i portvenen og gir uttalt vasokonstriksjon. Senkningen av portatrykket og blodgjennomstrømningen i vena azygos er doseavhengig. Effekten av 1 mg avtar etter 3 timer, mens 2 mg gir vedvarende effekt under hele behandlingstiden.
AbsorpsjonI.v. administrering gir øyeblikkelig systemisk eksponering. Konsentrasjonen av lysinvasopressin begynner å øke ca. 30 minutter etter bolusinjeksjon. Cmax nås etter 60-120 minutter.
FordelingFarmakokinetikken følger 2-kompartmentmodell med hurtig distribusjonsfase. Gjennomsnittlig Vd: 0,2-0,5 liter​/​kg.
HalveringstidCa. 40 minutter. Gjennomsnittlig clearance: 5-9 ml/kg​/​minutt.

Oppbevaring og holdbarhet

Injeksjonsvæske: Oppbevares i kjøleskap (2-8°C) beskyttet mot lys. Pulver og væske til injeksjonsvæske: Oppbevares beskyttet mot lys. Brukes umiddelbart etter rekonstituering.

 

Pakninger, priser og refusjon

Glypressin, INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon Pris (kr) R.gr.
1 mg 5 × 8,5 ml (amp.)
565982

-

1 982,00 C

Glypressin, PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning:

Styrke Pakning
Varenr.
Refusjon Pris (kr) R.gr.
1 mg 5 sett (hettegl. + amp.)
031942

-

1 347,60 C

SPC (preparatomtale)

Glypressin INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 1 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Glypressin PULVER OG VÆSKE TIL INJEKSJONSVÆSKE, oppløsning 1 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

01.10.2023


Sist endret: 31.10.2023
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)