Dette er et søkefelt med autofullføringsforslag. Start å skrive og du vil få opp forslag på virkestoff, legemidler og bruksområder, som du kan velge mellom. Bruk Søke-knappen hvis autofullføringsforslagene ikke er relevante, eller Strekkode-knappen hvis du ønsker å skanne strekkoden på legemiddelpakningen.


Indikasjoner | Nye metoder | Dosering | Tilberedning | Administrering | Legemiddelfoto | Instruksjonsfilmer | Kontraindikasjoner | Forsiktighetsregler | Interaksjoner | Graviditet, amming og fertilitet | Bivirkninger | Overdosering og forgiftning | Egenskaper og miljø | Oppbevaring og holdbarhet | Andre opplysninger | Utleveringsbestemmelser | Pakninger uten resept | Pakninger, priser og refusjon | Medisinbytte | SPC (preparatomtale)

KAPSLER, harde 250 mg og 500 mg: Hver kapsel inneh.: Stiripentol 250 mg, resp. 500 mg, hjelpestoffer. Fargestoff: 250 mg: Erytrosin (E 127), indigotin (E 132), svart jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). 500 mg: Svart jernoksid (E 172), titandioksid (E 171).


PULVER TIL MIKSTUR, suspensjon i doseposer 250 mg og 500 mg: Hver dosepose inneh.: Stiripentol 250 mg, resp. 500 mg, aspartam, sorbitol, glukose, povidon, natriumstivelseglykolat (type A), karmellosenatrium, hydroksyetylcellulose. Fargestoff: Erytrosin (E 127), titandioksid (E 171). Sukkerholdig. Tuttifruttismak.


Indikasjoner

Indisert for bruk i kombinasjon med klobazam og valproat som tilleggsbehandling ved refraktære generaliserte tonisk-kloniske anfall hos pasienter med alvorlig myoklonisk epilepsi i tidlig barndom (SMEI, Dravets syndrom) der anfallene ikke er tilstrekkelig kontrollert med klobazam og valproat.

Dosering

Bør kun administreres under oppsyn av pediater​/​pediatrisk nevrolog med erfaring i diagnostisering og behandling av epilepsi hos spedbarn og barn. Pulveret i doseposen gir litt høyere Cmax enn kapslene, og formuleringene er ikke bioekvivalente. Ved bytte av formulering anbefales klinisk observasjon av pasienten i tilfelle toleranseproblemer.
Barn >3 år
Doseringen beregnes på grunnlag av kroppsvekt. Den daglige doseringen kan fordeles på 2 eller 3 doser. Initiering av tilleggsbehandling med klobazam og valproat bør skje gradvis, der stiripentoldosen trinnvis økes til anbefalt dose på 50 mg/kg​/​dag:

Uke

Oppstartsdosering stiripentol (mg/kg​/​dag)

 

>3-<6 år1

≥6-<12 år2

≥12 år

1

20

20

20

2

30

30

30

3

50

40

Tilleggsdose 5 mg/kg​/​dag hver uke, inntil optimal dose nås basert på klinisk vurdering.

≥4

50

50
1Anbefalt dose oppnås i uke 3. 2Anbefalt dose oppnås i uke 4. Ingen sikkerhetsdata ved doser >50 mg/kg​/​dag. Ingen data understøtter bruk som monoterapi ved Dravets syndrom.
Barn <3 år
Ingen data. Beslutning om bruk hos barn med SMEI <3 år må tas på individuell basis, hvor nytte​/​risiko hensyn tas, og tilleggsbehandling med stiripentol bare benyttes når SMEI er klinisk bekreftet. Utilstrekkelige data for barn <12 måneder. Barn mellom 6 måneder og 3 år må overvåkes nøye under behandlingen.
Dosejusteringer av andre antiepileptika i kombinasjon med stiripentol
Klobazam: I de pivotale studiene, når stiripentol ble initiert, var klobazamdosen 0,5 mg/kg​/​dag, vanligvis administrert i delte doser, 2 ganger daglig. Ved kliniske tegn på bivirkninger eller klobazamoverdosering (f.eks. søvnighet, hypotoni og irritabilitet hos små barn), ble daglig klobazamdose redusert med 25% hver uke. Økning i plasmanivå på 2-3 ganger for klobazam og 5 ganger for norklobazam er rapportert hos barn med Dravets syndrom ved samtidig bruk av klobazam og stiripentol. Valproat: Normalt ikke behov for justering av valproatdosen, med unntak av for kliniske sikkerhetsårsaker. I studier ble daglig valproatdose redusert med omlag 30% hver uke ved gastrointestinale bivirkninger, som tap av appetitt og vekttap.
Unormale laboratoriefunn
Ved unormale blodverdier eller leverfunksjonstester, bør fortsatt bruk eller justering av stiripentoldosen, i kombinasjon med justering av klobazam- og valproatdosene, tas på individuell basis, der det tas hensyn til nytte​/​risiko.
Spesielle pasientgrupper
  • Nedsatt nyre- og leverfunksjon: Bruk er ikke anbefalt.
Administrering Tas alltid med mat, pga. rask nedbrytning i surt miljø. Bør ikke tas sammen med melk eller meieriprodukter, kullsyredrikker, fruktjuice eller mat​/​drikke som inneholder koffein eller teofyllin. Kapsler: Svelges hele med et glass vann. For å sikre at hele mengden pulver blir tatt, bør ikke kapselen åpnes. Pulver til mikstur: Blandes i et glass vann og drikkes umiddelbart.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet for innholdsstoffene. Tidligere historie av psykose i form av episoder med delirium.

Forsiktighetsregler

Karbamazepin, fenytoin og fenobarbital bør ikke brukes i kombinasjon med stiripentol ved behandling av Dravets syndrom. Daglig dosering av klobazam og​/​eller valproat reduseres ved bivirkninger. Pga. gastrointestinale bivirkninger ved behandling med stiripentol og valproat, bør vekstkurven hos barn overvåkes. Nøytropeni kan forbindes med administrering av stiripentol, klobazam og valproat. Blodtall og leverfunksjon kontrolleres før behandlingsoppstart og minst hver 6. måned. Hjelpestoffer: Pulver til mikstur inneholder aspartam, som er kilde til fenylalanin, og kan være skadelig ved fenylketonuri. Doseposene bør heller ikke brukes ved glukose-galaktosemalabsorpsjon (pga. innhold av glukose) eller ved medfødt fruktoseintoleranse (pga. innhold av sorbitol). Inneholder <1 mmol natrium (23 mg) pr. kapsel eller dosepose, og er så godt som natriumfritt.

Interaksjoner

Gå til interaksjonsanalyse

Innvirkning av andre antiepileptika på stiripentols farmakokinetikk er ikke godt stadfestet. Innvirkningen av makrolider og azole antimykotika (CYP3A4-hemmere og -substrater) på stiripentols metabolisme, er ukjent. Effekten av stiripentol på deres metabolisme er også ukjent. In vitro-studier antyder at stiripentols fase 1-metabolisme er katalysert av CYP1A2, CYP2C19 og CYP3A4. Forsiktighet utvises når stiripentol kombineres med andre substanser som hemmer eller induserer disse enzymene. Effekt av stiripentol på CYP450-enzymer: Økningen i steady state-nivåer ved kombinasjonsbruk av stiripentol, valproat og klobazam; interindividuell variabilitet er betydelig. Stiripentol hemmer signifikant flere CYP-enzymer, f.eks. CYP2C19, CYP2D6 og CYP3A4, og farmakokinetiske interaksjoner med andre legemidler forventes. Disse interaksjonene kan resultere i økte systemiske nivåer av aktive substanser og uønskede reaksjoner. Forsiktighet utvises ved kombinasjon med CYP2C19-substrater (f.eks. citalopram, omeprazol) eller CYP3A4-substrater (f.eks. hiv-proteasehemmere, antihistaminer som astemizol og klorfeniramin, kalsiumkanalblokkere, statiner, orale antikonseptiva, kodein). Overvåkning av plasmakonsentrasjoner og bivirkninger er anbefalt. Dosejustering kan være nødvendig. Koadministrering av CYP3A4-substrater med smalt terapeutisk vindu unngås. Kombinasjon med teofyllin og koffein er ikke anbefalt. Advarselen gjelder også næringsmidler (f.eks. coladrikker, sjokolade, kaffe, te og energidrikker). Stiripentol hemmer CYP2D6, og CYP2D6-substrater, som betablokkere (propranolol, karvedilol, timolol), antidepressiver (fluoksetin, paroksetin, sertralin, imipramin, klomipramin), antipsykotika (haloperidol), smertestillende midler (kodein, dekstrometorfan, tramadol), kan være gjenstand for metabolske interaksjoner. Dosejustering kan være nødvendig. Uønskede kombinasjoner: Meldrøyealkaloider (ergotamin, dihydroergotamin), cisaprid, halofantrin, pimozid, kinidin, bepridil, immunsuppressiver (takrolimus, ciklosporin, sirolimus), statiner. Kombinasjoner som krever forsiktighet: Midazolam, triazolam, alprazolam, klorpromazin. Effekter på andre antiepileptika: Interaksjoner med fenobarbital, primidon, fenytoin, karbamazepin, klobazam, valproat, diazepam (økt myorelaksasjon), etosuksimid og tiagabin. Konsekvensene er økt plasmanivå av disse antikonvulsiva og mulig overdose. Monitorering av plasmanivåene og ev. dosejusteringer er anbefalt. Ikke forventet farmakokinetisk metabolsk interaksjon mellom stiripentol og levetiracetam.

Graviditet, amming og fertilitet

GraviditetUtilstrekkelige data fra bruk hos gravide. Antiepileptika, særlig kombinasjonsbehandling, er generelt assosiert med økt risiko for teratogenisitet. Forsiktighet utvises ved forskrivning til gravide. Fertile kvinner bør benytte effektiv antikonsepsjon. Effektiv antiepileptisk behandling skal ikke stanses under graviditet.
AmmingDyrestudier indikerer overgang i morsmelk.

 

Bivirkninger

Gå til bivirkningssøk

Frekvensintervaller: Svært vanlige (≥1​/​10), vanlige (≥1/100 til <1​/​10), mindre vanlige (≥1/1000 til <1​/​100), sjeldne (≥1/10 000 til <1​/​1000), svært sjeldne (<1/10 000) og ukjent frekvens.

Rapportering av bivirkninger


Overdosering​/​Forgiftning

Ingen data. Behandling understøttes (symptomatiske målinger ved intensivavdeling).

Egenskaper og miljø

VirkningsmekanismeØker troligden hemmende nevrotransmitteren gamma-aminosmørsyre (GABA). Stiripentol forsterker effekten av andre antikonvulsiva, som karbamazepin, natriumvalproat, fenytoin, fenobarbital og mange benzodiazepiner, pga. farmakokinetiske interaksjoner. Den andre effekten av stiripentol er i hovedsak metabolsk hemming av isoenzymer, særlig CYP3A4 og CYP2C19, involvert i hepatisk metabolisme av andre antiepileptika.
AbsorpsjonRaskt. Cmax etter ca. 1,5 time. Absolutt biotilgjengelighet er ukjent.
ProteinbindingCa. 99%.
HalveringstidVarierer fra 4,5-13 timer, økende med dosen. Plasmaclearance reduseres ved høye doser, den faller fra 40 liter​/​kg​/​dag ved doser på 600 mg​/​dag til 8 liter​/​kg​/​dag ved doser på 2400 mg. Clearance reduseres etter gjentatt administrering, antagelig pga. hemming av CYP-enzymer som er ansvarlige for dens egen metabolisme.
MetabolismeMetaboliseres i stor grad, 13 metabolitter er funnet i urin. De viktigste metabolske prosessene er demetylering og glukuronidering. Presis identifisering av involverte enzymer er foreløpig ikke oppnådd. De viktigste CYP-enzymene involvert i fase 1-metabolisme er trolig CYP1A2, CYP2C19 og CYP3A4.
Utskillelse73% gjenfinnes i urinen som metabolitter, 13-24% uendret i feces.

Oppbevaring og holdbarhet

Oppbevares i originalpakning for å beskytte mot lys.

 

Pakninger, priser og refusjon

Diacomit, KAPSLER, harde:

Styrke Pakning
Varenr.		 Refusjon Pris (kr) R.gr.
250 mg 60 stk. (flaske)
029596

H-resept

 2 613,60 C
500 mg 60 stk. (flaske)
029608

H-resept

 5 058,80 C

Diacomit, PULVER TIL MIKSTUR, suspensjon i doseposer:

Styrke Pakning
Varenr.		 Refusjon Pris (kr) R.gr.
250 mg 60 stk. (dosepose)
029619

H-resept

 2 613,60 C
500 mg 60 stk. (dosepose)
029630

H-resept

 5 058,80 C

Medisinbytte

Gjelder medisinbytte (generisk bytte) i apotek. For mer informasjon om medisinbytte og byttelisten, se https:​/​/dmp.no​/​offentlig-finansiering​/​medisinbytte-i-apotek

For medisinbytte ved institusjoner henvises til §7 i Forskrift om legemiddelhåndtering for virksomheter og helsepersonell som yter helsehjelp


SPC (preparatomtale)

Diacomit KAPSLER, harde 250 mg

Diacomit KAPSLER, harde 500 mg

Diacomit PULVER TIL MIKSTUR, suspensjon i doseposer 250 mg

Diacomit PULVER TIL MIKSTUR, suspensjon i doseposer 500 mg

Gå til godkjent preparatomtale

Lenkene går til godkjente preparatomtaler (SPC) på nettsiden til Direktoratet for medisinske produkter (DMP). Legemidler sentralt godkjent i EU​/​EØS lenkes til preparatomtaler på nettsiden til The European Medicines Agency (EMA). For sentralt godkjente legemidler ligger alle styrker og legemiddelformer etter hverandre i samme dokument.


Basert på SPC godkjent av DMP/EMA:

19.05.2021


Sist endret: 09.08.2021
(priser og ev. refusjon oppdateres hver 14. dag)